本報(bào)記者 許林艷

    近日，悅康藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司（以下簡稱“悅康藥業(yè)”）子公司北京悅康科創(chuàng)醫(yī)藥科技股份有限公司（以下簡稱“悅康科創(chuàng)”）、杭州天龍藥業(yè)有限公司（以下簡稱“杭州天龍”）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）核準(zhǔn)簽發(fā)的關(guān)于YKYY029注射液用于治療高血壓的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，悅康藥業(yè)將開展本品I期臨床試驗(yàn)。

    YKYY029注射液是悅康科創(chuàng)和杭州天龍自主開發(fā)的靶向AGT基因的小干擾核糖核酸（siRNA）藥物，具有全新的序列，并采用了悅康藥業(yè)自主研發(fā)的siRNA序列全新修飾模板，悅康藥業(yè)享有全球獨(dú)占權(quán)益。YKYY029注射液作為一款siRNA藥物，其獨(dú)特之處在于偶聯(lián)了悅康藥業(yè)自主研發(fā)的、具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的GalNAc遞送系統(tǒng)。該系統(tǒng)已獲得國家知識產(chǎn)權(quán)局發(fā)明專利授權(quán)，并同步完成了PCT國際申請，能夠?qū)崿F(xiàn)高效的肝靶向遞送。YKYY029注射液通過siRNA的干擾沉默機(jī)制，從源頭靶向沉默AGTmRNA，有效阻斷AGT蛋白的合成。AGT蛋白作為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（Renin-angiotensin-aldosteronesystem，RAAS）的上游蛋白，抑制其表達(dá)將從根本上抑制RAAS系統(tǒng)升高血壓的作用，從而降低血壓。臨床前研究結(jié)果顯示，YKYY029注射液在體內(nèi)、外均顯示了顯著的靶基因AGT抑制活性；在自發(fā)高血壓食蟹猴模型藥理試驗(yàn)中，試驗(yàn)期間自發(fā)高血壓食蟹猴的收縮壓（SBP）均控制和維持到了正常血壓狀態(tài)，在試驗(yàn)終點(diǎn)對SBP仍可維持>20mmHg的降幅；在SD大鼠和食蟹猴的重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，未見不良反應(yīng)劑量（NOAEL）均為高劑量組，顯示了良好的安全性和耐受性。本品相關(guān)研究論文已在國際知名期刊《MolecularTherapyNucleicAcids》正式發(fā)表。

    該新藥臨床試驗(yàn)申請獲得NMPA批準(zhǔn)是悅康藥業(yè)新藥研發(fā)的階段性成果，是悅康藥業(yè)新藥研發(fā)能力的重要體現(xiàn)，將進(jìn)一步夯實(shí)悅康藥業(yè)在心腦血管疾病領(lǐng)域的競爭優(yōu)勢。

（編輯 張明富）